2024年1月12日，先声药业旗下抗肿瘤创新药公司先声再明宣布，其自主研发的候选创新分子——泛素特异性肽酶1（USP1）抑制剂SIM0501已获得国家药品监督管理局（NMPA）批准，在晚期恶性实体瘤患者中开展临床试验。
USP1是一种去泛素化酶，能通过多个通路促进DNA修复。在多种癌症中，USP1有显著的过表达，而阻断USP1能抑制某些肿瘤细胞的DNA修复，尤其是同源重组缺陷(HRD)肿瘤，从而引起肿瘤细胞凋亡。另有研究表明，抑制USP1或下游信号通路会导致HRD肿瘤细胞对聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制剂更敏感。因此USP1被认为是治疗携带HRD突变肿瘤的一种颇具前景的合成致死靶点，且可能与PARP抑制剂产生协同作用。
SIM0501是先声再明自主研发的一种小分子口服、非共价、高选择性USP1抑制剂，在临床前体外和体内药理研究中单药或与PARP抑制剂联合，均对HRD肿瘤有显著的抗增殖活性。SIM0501已于2023年12月获批在美国开展临床试验。
关于先声再明
先声再明是先声药业集团旗下专注于抗肿瘤创新药研发、生产和商业化的生物医药公司，2023年起独立运营，致力于以突破性治疗手段, 解决中国乃至全球肿瘤领域巨大的未满足临床需求。再明着力打造高价值创新研发管线，已上市产品组合包含科赛拉®、恩维达®、恩度®三款全球创新药，正创造业绩快速增长曲线。再明与全球合作伙伴的协同创新，为临床提供更有效的治疗手段，让更多肿瘤患者再现生机与光明。媒体联络：pr@zaiming.com